אנו מספקים Apremilast API

אנו מציעים אפרילמסט API, תרופה המשמשת לטיפול בפסוריאזיס ודלקת מפרקים פסוריאטית. זה עובד על ידי עיכוב אנזים בשם פוספודיאסטראז 4, אשר מפחית את הדלקת בגוף. כ-API, הוא יכול לשמש חברות תרופות לפיתוח מגוון צורות לכסניות, בדומה לטבליות, כמוסות או הזרקות. המוצר שלנו הוא באיכות גבוהה וצניעות, עומד בכל הנורמות הלא פיקוחיות. עם המוקסי והמחויבות שלנו לשביעות רצון הלקוח, אנו מבטיחים אספקה ​​בזמן ותמחור תחרותי. פנה אלינו לקבלת מידע נוסף על ה-API של Apremilast ועל מוצרי התרופות האחרים שלנו.

מהו Apremilast API

Apremilast, הידוע גם בשם CC-10004. זוהי תרופה יעילה במידה רבה המשמשת בטיפול במצבים אוטואימוניים צבעוניים הדומים לפסוריאזיס, דלקת מפרקים פסוריאטית ודפוס של Behcet. רכיב תרופתי פעיל זה הוא נכס במתן דרך הפה של החלבון פוספודיאסטראז-4(PDE4). חלבון זה אחראי לפירוק ה-AMP(cAMP) המחזורי של הרץ החלופי. על ידי עיכוב PDE4, זה מגביר את מצבי ה-cAMP בתאים, מה שמוביל לדיכוי גורמים פרו-דלקתיים וליצירת נקודות אנטי דלקתיות.

הוא סינטטי, וצניעותו ואיכותו מכוסים כל הזמן במהלך המוצר. הוא מסופק כצבע שומן גבישי לבן עד לבן ויש לו נוסחה מולקולרית של C22H24N2O7. כ-API, ניתן לגבש אותו במגוון טאבלטים ופורמטים כדי להתאים לדרישות המקרים.

מידע בסיסי

שם המוצר: Apremilast

CAS: 608141-41-9

MF:C22H24N2O7S

MW:460.5

EINECS: 807-237-6

מס' MDL:MFCD18782607

נוסחה מבנית:

טוהר: 99%+

מוצא: סין

יישום: פסוריאזיס, דלקת מפרקים פסוריאטית

זמן אספקה: מלאי

נקודת התכה: 152-156 מעלות צלזיוס

נקודת רתיחה: 741.3 ± 60.0 מעלות צלזיוס (חזוי)

צפיפות: 1.381

מסיסות: מסיס בכלורופורם (קל), DMSO (קל), מתנול (קל, מחומם)

מפרט טכני:

חבילה: 100 גרם; 1 ק"ג; 25 ק"ג

תנאי אחסון: לשמור סגור היטב, לאחסן במקום קריר ויבש.

מהו היישום של Apremilast API

מתאים לטיפול בחולים מבוגרים עם דלקת מפרקים פסוריאטית פעילה.

מהו מנגנון הפעולה של Apremilast API

API של Apremilast מכוון ספציפית ל-PDE-4 כדי לווסת את הביטוי של מתווכים פרו-דלקתיים ואנטי-דלקתיים בתאי חיסון מולדים. בתאים דנדריטים חד-גרעיניים, אותות פרו-דלקתיים שמקורם במסלול Toll like receptor (TLR4) גורמים לשעתוק של גורם גרעיני kappaB (NF)- κ B) הפעלת ציטוקינים וביטוי של מתווכים פרו-דלקתיים כגון IL-23 ו-TNF- α ו-IFN-g. אותות מקולטנים מקושרים לחלבון G (GPCRs) כגון חלבונים קושרים לפרוסטגלנדינים מעוררים חלבוני G α גז משמש להפעלת אדנילט ציקלאז (AC), ובכך מייצר cAMP. בתאי דם לבנים כגון מקרופאגים ותאים דנדריטים, cAMP עובר הידרוליזה ל-AMP על ידי PDE-4. כמעכב של PDE-4, Apust יכול להגביר את רמת ה-cAMP התוך תאי, ובכך להפעיל חלבון קינאז A (PKA) תלוי cAMP ולהפעיל תעלות יונים מחזוריות נוקלאוטידים. הפעלת PKA מובילה לזרחון של משפחת ה-cAMP responsive element (CRE) בגורמי שעתוק, תוך הפעלת פקטור שעתוק 1 (ATF-1). בתאים ספציפיים כגון מקרופאגים, גורמים אלו כגון IL-10 נקשרים לאתר הקישור של מקדם הגן CRE, ומגבירים את הביטוי של גנים תאיים. הפעלת תעתוק מונעת על ידי CRE מקבצת פעילים משותפים כגון חלבון קושר CREB (CBP), חלבון הומולוגי p300 וכו'. מ-NF- κ CBP ו- p300 מקבוצה B יעכבו את פעילות התעתוק של NF- κ B יורד NF- κ הביטוי של תלויי B גנים מובילים ל-IL-23 ול-TNF-α והירידה ב-IFN-g. התגובה המופחתת לדלקת עלולה להוביל לירידה בחדירה הדלקתית של תאי מערכת החיסון, וכן להפחתה בשגשוג והפעלתם של קרטינוציטים ותאי סינוביה, להפחתת עיבוי האפידרמיס בפסוריאזיס ונזק סינוביאלי בדלקת פרקים.

מהי האבטחה של API של Apremilast

1. דכאון

קיים מתאם בין הופעת תגובות שליליות לדיכאון לבין עלייה במינון בעת ​​שימוש במוצר זה לטיפול. לכן, חולים עם היסטוריה של דיכאון ו/או מחשבות או התנהגויות אובדניות צריכים לשקול בקפידה את הסיכונים והיתרונות של הטיפול לפני השימוש במוצר זה. יש להמליץ ​​לחולים, לצוות הסיעודי ולבני משפחה להיות ערניים מפני התרחשות או הידרדרות של דיכאון, מחשבות אובדניות או שינויים רגשיים אחרים; אם מתרחש מצב כזה, יש לטפל בהקדם ולהעריך בקפידה האם להמשיך להשתמש במוצר זה.

2. ירידה במשקל

מטופלים המטופלים במוצר זה צריכים לעקוב באופן קבוע אחר משקלם. אם מתרחשת ירידה לא מוסברת או משמעותית מבחינה קלינית, יש לבצע הערכה ולשקול הפסקת השימוש במוצר זה.

3. תגובות שליליות

תגובות הלוואי השכיחות כוללות בחילות, שלשולים, כאבי ראש, דלקת בדרכי הנשימה העליונות, דלקת באף-לוע וכאבי בטן עליונה, כאשר רובן המוחלט קלות או מתונות ובעיקר נעלמים תוך 4 שבועות.

שיטת הכנה של Apremilast API

1. 3-ethoxy-4-methoxybenzonitrile (1) שימש כחומר הגלם להגיב עם דימתיל סולפוקסיד (טופל מראש עם n-butyl lithium ב-tetrahydrofuran) ב-tetrahydrofuran כדי להשיג נגזרות אנאמין (2). לאחר מכן, האמין הרצוי מסוג S (3) הושג באמצעות הפחתת הידרוגנציה אסימטרית בתמיסת טריפלואורואתנול ב-50 ℃. הוסף N-אצטיל-L-לאוצין לתמיסת מתנול של 3 כדי להשיג את המלח המתאים (4), ולבסוף ריפלוקס עם נגזרות בנזופורן (5) בחומצה אצטית כדי לקבל Apust באמצעות תגובת עיבוי. ניתן להשיג 5 מחומצה 3-ניטרופתלית דרך הפחתת ניטרו ולאחר מכן תגובת אצילציה עם אנהידריד אצטית. מסלול הסינתזה הוא כדלקמן:

2. באמצעות 3-ethoxy-4-methoxybenzaldehyde כחומר הגלם, אימין של 3-ethoxy-4-methoxybenzaldehyde נוצר בתמיסה של hexamethyldisilazylamine lithium tetrahydrofuran, ולאחר מכן הגיב עם תמיסות אתר של דימתיל סולפון, n-butyl lithium, ובורון טריפלואור ב-78 ℃ לקבלת 1-(3-אתוקסי-4-מתוקסי-פניל)-2-מתיל-סולפוניל אתאנון (1); מתנול שימש כממס, ותרכובת 1 הופרדה כימית מ-N-אצטיל-L-לאוצין לקבלת תרכובת איזומרית בצורת S (2); תרכובות 2 ו-3-N-acetylaminophthalic anhydride עברו ריפלוקס בחומצה אצטית והועברו לתגובת עיבוי כדי להשיג את תרכובת המטרה Aplastone. מסלול הסינתזה הוא כדלקמן:

לסיכום

חברת Xi 'an Yihui כיצרנית מקצועית של API של Apremilast, עם מוצרים איכותיים, רמה גבוהה של יכולות מחקר ופיתוח, ציוד ייצור וטכנולוגיה מתקדמים, שירות לאחר מכירה מושלם ויתרונות נוספים, היא בחירת הלקוח של השותף האידיאלי.

אם אתה צריך CC-10004, בבקשה אל תהסס לפנות אלינו בכל עת. אנו נענה לך בהקדם האפשרי.

פרטי הקשר שלנו:

דואר אלקטרוני: sales@yihuipharm.com
טלפון: 0086-29-89695240
WeChat או WhatsApp: 0086-17792415937

התייחסות:

[1] מלוקט על ידי Chen Jianchao. אפרמילאסט. כתב העת הסיני לכימיה פרמצבטית. 2014.24 (5)

[2] Zhao Qian, Sun Yue, Shi Yu, et al. מעכב פוספודיאסטראז-4 Apristat [J]. רפואה מודרנית וקלינית, 2014,29 (4): 428-433

[3] Wu Aiping, Zhang Zhiye, Wang Li. השפעות פרמקולוגיות והערכה קלינית של תרופה חדשה, Apust, לטיפול בדלקת מפרקים פסוריאטית. סקירת תרופות ופורום חדש. Journal Chinese of New Drugs 2015,24 (9)

הסבר: המידע המופיע מצומצם, ובעיקר מסכם את הספרות על שיטות ההכנה, המנגנונים התרופתיים והבטיחות, מה שמניח בסיס ליישומו ברפואה.