אנו מספקים Baricitinib API

אנו שמחים להציע את Baricitinib API, תרופה יעילה במידה רבה המשמשת לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית ומחלות אוטואימוניות אחרות. ה-API שלנו מקורו מיצרנים ראויים להערכה, מהווים את המצבים הגבוהים ביותר של צניעות ואיכות. זה פועל על ידי חסימת אנזימים שמולידים דלקת בגוף, ומספק הקלה במקרים עם מצבים רגילים. עם הכוח המהימן שלנו והתמחור התחרותי שלנו, אנו בטוחים שה-Baricitinib שלנו יענה על הדרישות שלך. שלח לנו רגע כדי לגלות עוד על המוצר שלנו וכיצד אנחנו יכולים לעזור לך.

מה זה Baricitinib?

Baricitinib הוא צבע שומן לבן או נוזלי, חסר ריח וחסר טעם, עונה במים מעט, עונה במים חמים, בלתי ניתן לביצוע באתנול או אצטון, ועונה בצורה שוטפת בתוצאות בדיקת נתרן הידרוקסיד.
זהו נכס אוראלי של JAK קינאזות 1 ו-2, המשמשים בדרך כלל לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית פעילה בינונית עד חמורה (RA) אצל מבוגרים. עבור מקרים של דלקת מפרקים שגרונית שלא השתמשו מראש בתרופות DMARDS טבעיות, Barrectinib יכולה להפחית את מאמץ התלונות.
פירוט היסטורית המחקר
בפברואר 2017, Barrectinib אושר על ידי האיחוד האירופי כמונותרפיה או בשילוב עם מתוטרקסט לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית פעילה בינונית עד חמורה במקרים מבוגרים עם הקלה לא מספקת או לא סובלנית מתרופה אנטי ראומטית אחת או יותר (DMARDs). זהו גם הנכס הראשון של JAK שאושר על ידי האיחוד האירופי לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית.
ביולי 2017, משרד הבריאות, העבודה והרווחה היפני אישר את השימוש ב-Barrectinib לטיפול במקרים של דלקת מפרקים שגרונית עם תגובה לקויה להיותם מרפאים סטנדרטיים, כולל מניעת נזק מבני שכיח. גם כווית ושווייץ אישרו את הטבלה של ברקטיניב ביוני 2017.
ביוני 2018, ה-FDA האמריקני אישר את Barrectinib לטיפול במקרים מבוגרים עם דלקת מפרקים שגרונית פעילה בינונית עד חמורה שיש להם תגובה לא מספקת לתרופה אחת או נוספת של גורם מרפא נמק (TNF)

מידע בסיסי

שם המוצר: Baricitinib

CAS: 1187594-09-7

MF:C16H17N7O2S

MW:371.42

EINECS: 691-421-4

מס' MDL:MFCD21608464

נוסחה מבנית:

טוהר: 99%+

מוצא: סין

יישום: דלקת מפרקים שגרונית

זמן אספקה: במלאי

מפרט טכני

חבילה: 1 ק"ג; 25 ק"ג

תנאי אחסון: לשמור סגור היטב, לאחסן במקום קריר ויבש.

מנגנון הפעולה

ממשק API של Baricitinib הוא מעכב סלקטיבי של JAK2 ו-JAK1, עם יעילות מוגבלת נגד JanusKinase, jak3 או TYK2. קינאז זה וגורמי הפעלת האותות הקשורים אליו (JAK-STAT) הם המסלולים התוך-תאיים העיקריים השולטים במשרעת ומשך הזמן של איתות קולטני ציטוקינים מסוג I ו-II. לקולטנים אלו אין העברת אותות של פעילות אנזים מהותית שניתן לתווך; Janus kinase \ העברת אותות וגורמי הפעלת תעתיק מופעלים על ידי זרחון של אנזים JAK, מה שמוביל להפעלת STAT. מספר גורמים דלקתיים מעורבים בפתוגנזה של RA, כולל IL-6, גורם מגרה מושבה גרנולוציטים מקרופאגים וגורם (GM-CSF). אות האינטרפרון מועבר דרך מסלול האיתות JAK-STAT. לכן, מעכבי JAK1 ו-JAK2 יכולים לכוון למסלולי ציטוקינים מרובים הקשורים ל-RA, ובכך להפחית את ההפעלה והשגשוג של תאי חיסון מרכזיים בתאים דלקתיים. אין לזה השפעה על JAK3. JAK3 עשוי להיות שונה מ-γ רגיל הקשור לקולטני שרשרת. γ נפוץ הציטוקינים בשרשרת כוללים IL-15 ו-IL-21, המווסתים בעיקר את ההפעלה, התפקוד והשגשוג של לימפוציטים.

בקשה

1. משמש לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית פעילה בינונית עד קשה (RA) במבוגרים. מטופלים שאינם סובלניים לתרופה אנטי ראומטית אחת או יותר יכולים להשתמש במוצר זה לטיפול. ניתן להתייחס למוצר זה כתרופה בודדת או בשילוב עם מתוטרקסט. ההשפעה הטיפולית על פסוריאזיס, סוכרת נפרופתיה, אטופיק דרמטיטיס, זאבת אריתמטוזוס מערכתית ומחלות אחרות נמצאת כעת בשלב קליני שלב II.

2. משמש במחקר מדעי ובתחומי ריאגנטים כימיים

פעילות ביולוגית

Baricitinib (LY3009104, INCB028050) הוא מעכב סלקטיבי של JAK1 ו-JAK2, עם ערכי IC50 של 5.9nM ו-5.7nM, בהתאמה, שהם כ-70 ופי 10 יותר סלקטיביים מאשר JAK3 ו-Tyk2. אין לו השפעה מעכבת על c-Met ו-Chk2. שלב 3.

מחקר במבחנה

בתאים חד-גרעיניים בדם היקפי, זה מעכב את הזרחון של המצע הטיפוסי STAT3 (pSTAT3) המגורה על ידי IL-6 ואת הייצור שלאחר מכן של כימוקין MCP-1, עם ערכי IC50 של 44 ננומטר ו-40 ננומטר, בהתאמה. זה יכול גם לעכב זרחון מגורה של IL-23 של STAT3 בתאי T בלתי בשלים, עם IC50 של 20nM.

מחקר in vivo

Baricitinib מעכב זרחון STAT6 מגורה של IL-3 בדם מלא, עם IC50 של 128 ננומטר. זה צפוי לעכב את איתות JAK1/2 בחולדות (שיעור עיכוב ≥ 50%) למשך עד 8 שעות. זה יכול לעכב את ציוני המחלה במודלים של דלקת מפרקים נגרמת באדג'ובנט, ויש לו מאפיינים תלויי מינון. בהשוואה לקבוצת הביקורת, טיפול בו במשך שבועיים יכול לעכב את צמיחת הנפח של כפות צבי נקבות ב-50%, ומינונים של 3mg/kg או 10mg/kg יכולים לעכב יותר מ-95%. בהשוואה לקבוצת הביקורת, הטיפול בו יכול לעכב את החדירה החיסונית, בצקת, ואת הציון הכולל של הופעת רקמות periarticular במודלים של חולדות אדג'ובנטיות של דלקת מפרקים ב-27%, 3mg/kg יכולים לעכב ב-64% ו-10mg/kg יכולים לעכב ב-82% . זה הפחית את ספיגת העצם ב-15%, 61% ו-67% במודלים של חולדות דלקת מפרקים נגרמת אדג'ובנטית, בהתאמה. זה יכול לשפר את המבנה והמראה התקינים של עצמות הקרסול והעורף במודל של חולדות אדג'ובנטיות באמצעות הדמיה. זה יכול להפחית את רמת הזרחון של STAT3 בדם ההיקפי של חיות דליאן ויש לו מאפיינים תלויי מינון וזמן. זה יכול להגדיל את הציון המקיף של פציעת מפרקים של מודל דלקת מפרקים נגרמת על ידי קולגן (CIA) בעכברים ב-47%. במודל העכבר של דלקת מפרקים נגרמת על ידי נוגדני קולגן (CAIA), הוא יכול להפחית את הפנוס (74%) ונזק לעצמות (78%), לשפר את הנזק לסחוס (43%) ואת האיתות הדלקתי (33%) ולהעלות את ציון המחלה הכולל ב- 53%. במודלים של CIA ו-CAIA, זה יכול לעכב רגישות יתר מושהית ב-48%. זה יעיל עבור חולים עם דלקת מפרקים שגרונית פעילה, בעוד שתרופות ותרופות ביולוגיות לשינוי מחלה מתקשות בעיקר להיות יעילות. הוא מעכב בעדיפות את JAK1 ו-JAK2, עם סלקטיביות גבוהה פי 210 מ-Tyk ופי 3100 גבוהה מ-JAK2. ההשפעה הנצפית של GLPG-0634 על ACR20 זהה לפחות ל-tofacitinib ועדיפה עליו, שכן היא יכולה להשפיע רק באופן מתון על ערכי ACR20 בניסוי קליני אחד בשלב II. יש לו תופעות לוואי מוגבלות במינון שיכולות לגרום לאנמיה, שנובעת מהשפעתה על JAK2, אבל היעילות שלה ברורה מאוד לא משנה מה.

התייחסות:

Baricitinib CAS #: 1187594. ChemicalBook [מצוטט ב-12 במרץ 2024]

Baricitinib משפר באופן משמעותי תסמינים של דלקת מפרקים שגרונית בינונית עד חמורה. תשתית הידע הלאומי של סין [תאריך ציטוט: 12 במרץ 2024]

Ren Guobin, Yi Dongxu, Chen Jinyao Barecytinib צורת גביש ושיטת ההכנה שלו

Huang Shijie Baricitinib משפר באופן משמעותי תסמינים של דלקת מפרקים שגרונית בינונית עד חמורה. כתב העת הבינלאומי למחקר פרמצבטי, 2016

Ren Guobin, Yi Dongxu, Chen Jinyao Barrectinib trifluoroacetate B צורת גביש ושיטת ההכנה שלו. 2019

Han Zhidong, Shen Lixian, Cui Bo, Wang Qi וכו'. הרכב תרופה המכיל Barecytinib ושיטת ההכנה והשימוש שלו

טווח תשלום

למה לבחור ב-Xian Yihui?

משוב לקוחות

תעודות שיאן ייהוי

מפעל ומחסן שיאן יהוי

צרו קשר

בתור איש מקצוע ממשק API של Baricitinib יצרן, יש לנו טכנולוגיה מתקדמת, יתרון בקנה מידה, האיכות הטובה ביותר, ניסיון ייצור עשיר ושירותים מצוינים. יתרונות אלו יגרמו לו לבלוט בתחרות בשוק ולזכות בעוד אמון ותמיכה בלקוחות. אם אתה צריך את זה, בבקשה אל תהסס לפנות אלינו בכל עת. אנו נענה לך בהקדם.

פרטי הקשר שלנו:

E-mail sales@yihuipharm.com
טלפון: 0086-29-89695240
WeChat או WhatsApp: 0086-17792415937