אנו מספקים Tazemetostat (EPZ-6438)

אנו שמחים להציע EPZ-6438 לצרכי החקירה שלך. Tazemetostat API ידוע גם בשם EPZ-6438. זהו נכס חזק ובררן של EZH2, היסטון מתילטרנספראז המתבטא באופן מתמיד במספר סוגי סרטן. הוא הוכיח מאמץ משמעותי נגד גידולים במודלים פרה-קליניים ומוערך כעת בניסויים קליניים לסוגים צבעוניים של סרטן. הוא בעל צניעות ואיכות גבוהה, והוא זמין בכמויות צבעוניות כדי לענות על צורכי החקירה שלך. שלח לנו רגע כדי ללמוד עוד על זה וכיצד זה יכול לקדם את החקירה שלך בביולוגיה ותרופה לסרטן.

מה זה EPZ-6438?

Tazemetostat (EPZ-6438) הוא חומר מתקן חדש שפותח על ידי Epizyme המכוון לאנזים EZH2 היסטון מתילטרנספראז. ל-EZH2 חלק משמעותי בהתפתחות של מספר סוגי סרטן, מה שהופך אותו למטרה מפתה להתערבות מתקנת. זה תוכנן במיוחד כדי לעכב EZH2, ובכך למנוע את התפשטות תאים סרטניים ולקדם אפופטוזיס.

הוא נחקר לטיפול במספר סוגים של סרטן, כולל קרצינומה שאינה הודג'קין, הפרשות מוצקות וסוגי סרטן דם אחרים. בניסויים קליניים, הוא הוכיח מאמץ חזק במקרים עם מגוון של הפרשות מוצקות וזדון המטולוגי.

שלא כמו כימותרפיה מסורתית, שאינה ספציפית ויכולה להוליד נזק לאפקינים בריאים, היא נועדה לכוון ספציפית לתאי סרטן. האופי הממוקד של Tazemetostat הופך אותו לאפשרות טיפול מבטיחה עבור מקרים שאולי לא הגיבו לתרופות אחרות או שסבלו מתלונה נסגרת או עמידה.

הוא גם הראה תוצאות מבטיחות בשילוב עם טיפולי סרטן אחרים, בדומה למכשולים של PD-1, אשר עשויים להגביר את יעילותו באוכלוסיות חולים ספציפיות. היא ניתנת דרך הפה, שהיא מערכת ניהול נגישה וחסכונית.

לסיכום, זהו חומר מתקן חדש שפותח כדי לכוון ספציפית לסוגי סרטן חיוביים ל-EZH2. זה הוכיח מאמץ קליני רגשי ומהווה אפשרות טיפול מבטיחה למקרים עם מספר סוגים של סרטן. הוא עומד לבוא כתוספת חשובה למגזין הטיפולים בסרטן, ולספק נקודת מוצא חדשה למקרים ולמשפחותיהם.

מידע בסיסי

שם המוצר: Tazemetostat (EPZ-6438)

CAS: 1403254-99-8

MF:C34H44N4O4

MW:572.74

מס' MDL:MFCD24849415

נוסחה מבנית:

מוצא: סין

יישום: מחקר מעבדה

זמן אספקה: במלאי

מפרט טכני

חבילה 1 גרם, 5 גרם, 10 גרם או לפי הדרישות שלך

תנאי אחסון: לשמור במיכל סגור היטב -20 מעלות צלזיוס

חיי מדף 24 חודשים

פעילות ביולוגית

EPZ-6438 הוא נכס מדבקה קטן המכוון לאנזים ההיסטון מתילטרנספראז EZH2. EZH2 הוא מרכיב קריטי ב-Polycomb cathartic complex 2(PRC2), אשר אחראי על ויסות מבנה הכרומטין וביטוי הגנים. ביטוי יתר של EZH2 נצפה במספר סוגי סרטן, ונקשר לפרוגנוסטי לקוי של מקרה. לפיכך, למיקוד EZH2 עם זה יש את המרומז לעכב את הצמיחה והשגשוג של תאי סרטן.

במחקרים פרה-קליניים הוכח שיש לו מוצרים מעכבים חזקים על EZH2. ניסויים חוץ-גופיים ו-in vivo הוכיחו שזה יכול להפחית EZH2- intermediatedtri-methylation של היסטון H3 lysine 27(H3K27), מה שמוביל לירידה במבנה הכרומטין הקתרטי ולעלייה בביטוי הגנים. השפעה זו נצפית בתאים עם מוטציות מסוג EZH2 כמו גם EZH2 המוגדרות בדרך כלל בסוגי סרטן מסוימים.

מספר ניסויים קליניים נערכו כדי להעריך את הבטיחות והיעילות שלו במקרים עם יציאות מוצקות מתקדמת, זדון המטולוגי ומחלות תורשתיות מסוימות הכרוכות בהפרעות ב-EZH2. תוצאות מחקרים אלו הראו שיעורי תגובה מבטיחים וביוגרפיות בטיחות ניתנות לניהול, מה שמצביע על אינדיקטור מתקן חיובי עבורו.

בסך הכל, זהו נכס ספציפי במידה רבה של EZH2 שהוכיח תוצרים מעכבים חזקים על מתילציה היסטונית מתווכת EZH2 וביטוי גנים. מחקרים קליניים הראו התחייבות בטיפול במגוון סוגי סרטן ומחלות תורשתיות, מה שהופך אותו לגורם מתקן מבטיח להתפתחות קלינית שטרם נולדה.

בקשה

Tazemetostat API הוא נכס תיקון קטן של EZH2, אנזים היסטון מתילטרנספראז שבא לידי ביטוי יתר בסוגי סרטן צבעוניים. על ידי עיכוב EZH2, הוא חוסם את המתילציה של היסטון H3 ליזין 27, מה שמוביל לירידה בסיכום הגנים ובסופו של דבר לעצירת צמיחת תאי סרטן.

הוא הוכיח תוצאות מבטיחות במחקרים פרה-קליניים וקליניים לטיפול בסוגי סרטן צבעוניים, כולל קרצינומה של תאי B גדולים, קרצינומה פוליקולרית, מזותליומה וסרקומה סינוביאלית. בניסוי קליני שלב II, הוא הראה שיעור תגובה כולל של 71 במקרים עם קרצינומה זקיקית מוסטת EZH2.

בדרך כלל זה מותר היטב, כאשר מוצרי הלוואי הנפוצים ביותר הם עייפות, בחילות וירידה בתיאבון. זה מנוהל בעל פה, מה שהופך אותו לנגיש למקרים לקחת בבית.

בסך הכל, הוא מייצג אופציה חדשה ומבטיחה בטיפול בסוגי סרטן צבעוניים, במיוחד אלו המונעים על ידי מוטציות EZH2. מחקרים מתמשכים וניסויים קליניים ממשיכים לחקור את מלוא הפוטנציאל של תרופה חדשנית זו.

מחקר במבחנה

תשומת הלב שלו מפחיתה באופן תלוי מצבים כלליים של H3K27Me3 בתאים מסוג פרא או SMARCB1 מוטנטים ומעוררת מוצרים אנטי שגשוג חזקים בשורות תאים MRT עם SMARCB1 שהוסר, עם טווח IC50 של 32nM עד 1000nM. זה משרה ביטוי גנים ועיכוב מחזור התא בבידוד עצבי, תוך עיכוב גנים של מסלול קיפוד, MYC ו-EZH2. במספר תאי קרצינומה מוטנטיים של EZH2, ההשפעה האנטי-פרוליפרטיבית שלו מוגברת על ידי פרדניזון או דקסמתזון.

מחקר in vivo

הזרקה תת עורית של קסנוגרפט G401 לעכברי SCID שהושפעו ב-EPZ-6438, הגורמת להשפעה נגדית ולעצירת צמיחת כמות משמעותית במהלך הטיפול, עם השפעה מינימלית על משקל הגוף.

טווח תשלום

למה לבחור ב-Xian Yihui?

משוב לקוחות

תעודות שיאן ייהוי

Wברוכים הבאים למפעל שיאן Yihui

צור קשר:

Yihui מתגאה בכך שהוא מהימן EPZ-6438 יצרן וספק. כדי לרכוש מוצר פורץ דרך זה או לדון בדרישות הספציפיות שלך, צור איתנו קשר מיד בכתובת sales@yihuipharm.com. היה סמוך ובטוח, עם Yihui, אתה ניגש למוצר באיכות שאין כמותה, מגובה באישורים המדגישים את המחויבות שלנו למצוינות בשוק העולמי.