כיצד פועל טרטרט ברימונידין?
2024-03-13 10:17:42
טרטרט ברימונידין היא תרופה חיונית בטיפול בגלאוקומה ויתר לחץ דם חזותי, שתי נסיבות שבכל פעם שאינן מטופלות, עלולות לגרום לחוסר מזל בלתי הפיך בראייה. כאגוניסט אלפא-2 אדרנרגי, ל-brimonidine tartrat יש פרמקולוגיה מורכבת הכוללת כלים שונים של פעילות להורדת לחץ תוך עיני (IOP).
אחת הדרכים החיוניות שבהן טרטרט ברימונידין מוריד את IOP היא על ידי הפחתת יצירת ההומור המימי, הנוזל התופס את החלל בין הקרנית לנקודת המוקד בעין. זה מושג על ידי הדחקה של פליטת הומור מימי מהגוף הריסי, המבנה בעין שעלול ליצור נוזלים. על ידי הפחתת נפח ההומור המימי, טרטרט ברימונידין מסייע בהקלת המתח בתוך העין.
למרות השפעתו על יצירת הומור מימית, Brimonidine Tartrate API כמו כן, עוקב אחר הרשת הטרבקולרית, מסגרת הפסולת הרגילה של העין. על ידי חנק הוורידים ברשת הטרבקולרית, טרטרט ברימונידין פועל על גל ההומור המימי, ומאפשר לנוזל להתרוקן ביתר שאת מהעין.
מרכיב נוסף שבאמצעותו מוריד ברמונידין טרטרט את IOP הוא באמצעות יכולתו להקטין את נפח המשרד הקדמי של העין, החלל בין הקרנית לקשתית העין. על ידי הידוק הוורידים בתא הקדמי, טרטרט ברימונידין מסייע בהפחתת הנפח הכללי של החלל הזה, ובכך מוריד את ה- IOP.
הפרמקולוגיה של ברימונידין טרטרט משלבת בנוסף השפעות מרגיעות ומכווצות כלי דם. תכונות אלו יכולות להיות שימושיות בהתמודדות עם החלקים הפרובוקטיביים של גלאוקומה ויתר לחץ דם חזותי, אשר יכולים להוסיף לתנועה של מחלות אלו.
ההשפעה המשקמת של טרטרט ברימונידין נסקר לעתים קרובות על ידי בדיקת שינויים ב-IOP לאחר זמן מה. בעוד שברימונידין טרטרט יכול למעשה להפחית את IOP, חיוני לבצע בדיקה קפדנית של חולים לאיתור השפעות משניות אפשריות, כמו יתר לחץ דם חולף, יובש בעיניים והחמרה בראייה.
ספקי טיפול רפואי צריכים לדעת גם על היכולת האמיתית של ברימונידין טרטרט לתקשורת תרופות, במיוחד עם מרשמים שונים המשפיעים על מערכת החושים המוקדית או על המסגרת הקרדיווסקולרית. זה חיוני לסקר את הסטטוס של התרופה של המטופל ולסנן כל השפעות שליליות במהלך הטיפול בברימונידין טרטרט.
בתקציר, הפרמקולוגיה של ברימונידין טרטרט כוללת שילוב של רכיבים המשתפים פעולה להורדת IOP בחולים עם גלאוקומה או יתר לחץ דם חזותי. הבנת מערכות אלו חיונית לספקי טיפול רפואי בייעול המינון ופיקוח על מטופלים באמת על טיפול ברימונידין טרטרט.
מהו מנגנון הפעולה של ברימונידין?
ברימונידין הוא אגוניסט קולטן אדרנרגי אלפא-2 סלקטיבי ביותר. הוא מפעיל קולטני אלפא-2 הממוקמים על האפיתל הריסי של העין. גירוי הקולטנים הללו מעורר ירידה ברמות ה-AMP המחזוריות התוך תאי, אשר מדכא את ייצור ההומור המימי על ידי הגוף הריסי. הומור מימי הוא הנוזל בחדר הקדמי והאחורי של העין. הפחתת ייצורו מורידה את הלחץ התוך עיני (IOP).
בנוסף, ברימונידין משפר את יציאת ה-uveoscleral של הומור מימי על ידי גירוי מטריצת מטלופרוטאנאזות בשריר הריסי. השפעה זו משפרת את הניקוז דרך מסלולי יציאה לא קונבנציונליים של אוווסקלרליים ומפחיתה עוד יותר את IOP.
כך שהפעולה הכפולה של ברימונידין להפחתת ייצור ההומור המימי והגברת זרימת ה-Uveoscleral מאפשרת לו להוריד ביעילות את IOP, מה שמגן על עצב הראייה מנזק בחולי גלאוקומה. הוא מכוון לזרימה כמו גם לזרימה כדי להחזיר את האיזון בין ייצור נוזלים לניקוז בעין.
באיזו מהירות ברימונידין טרטר מוריד את IOP?
אחד היתרונות של ברימונידין הוא שהוא מוריד את IOP במהירות. במחקרים קליניים, טרטרט ברימונידין תמיסת עיניים (0.1% או 0.15%) הורידה את IOP תוך 1-2 שעות מהמתן.
ההשפעה המקסימלית של הורדת IOP התרחשה בין 2-4 שעות לאחר מתן. בשיא התגובה, ברימונידין הפחית את IOP בשיעור של עד 8 מ"מ כספית, והוריד את הלחצים ב-30-50% בהשוואה ל-IOP לא מטופל.
התפרצות מהירה זו מאפשרת לברימונידין להוריד IOP גבוה בצורה מסוכנת במהירות כדי להגן מפני נזק לעצב הראייה בתרחישים חריפים. ההפחתה המהירה בייצור של הומור מימי מסבירה את פעולתו המהירה של הורדת הלחץ.
בעוד ההשפעה המקסימלית מתרחשת לאחר 2-4 שעות, ההשפעה של הורדת IOP נשמרת. ברימונידין שומר על IOP נמוך סטטיסטית למשך 12 שעות או יותר לאחר מנה בודדת. זה מאפשר בקרת IOP יציבה 24 שעות ביממה עם מתן פעמיים ביום.
איך ברימונידין בהשוואה לטיפות עיניים אחרות של גלאוקומה?
לברימונידין פרופיל יעילות דומה לתרופות אחרות לגלאוקומה:
- Brimonidine לעומת Timolol - שניהם מפחיתים את IOP ב-20-30% מהבסיס. עם זאת, לברימונידין יש התחלה מהירה יותר ומשך פעולה ארוך יותר. יש לו גם ספיגה מערכתית נמוכה יותר.
- ברימונידין לעומת דורזולמיד - הפחתת שיא IOP היא מעט פחות עם ברימונידין (30% לעומת 35%). אבל לברימונידין יש פחות תופעות לוואי בעיניים כמו צריבה/צריבה והופעה מהירה יותר מאשר לדורזולמיד.
- Brimonidine לעומת Latanoprost - Latanoprost יעיל יותר לבקרת IOP בלילה. אבל ברימונידין מספק טכיפילקסיס נמוך עד ללא תרופתי עם יעילות מתמשכת לאורך שנים של שימוש.
- Brimonidine לעומת Apraclonidine - ל- Brimonidine יש יעילות גבוהה יותר להורדת IOP ומשך פעולה ארוך יותר בהשוואה לאפרקלונידין אלפא אגוניסטים.
למרות שאינה פה אחד טיפת עיניים של גלאוקומה החזקה ביותר, ברימונידין מציעה תגובה טיפולית מהירה, יעילות וסובלנות מצוינות לטווח ארוך, ופרופיל בטיחות חיובי בהשוואה לחלופות. זה הופך אותו לגורם חשוב להורדת לחץ דם עיניים קו ראשון.
לסיכום, Brimonidine Tartrate API פועל על ידי הפעלת קולטנים אדרנרגיים אלפא-2 על האפיתל הריסי והשריר. זה מדכא ייצור הומור מימי ומשפר את זרימת ה-Uveoscleral להורדת IOP. ברימונידין מספק הורדת IOP חזקה תוך 1-2 שעות הנמשכת עד 12 שעות. הבנת מנגנוני הפעולה ופרופיל היעילות בתיווך קולטן בהשוואה לתרופות אחרות לגלאוקומה מדגישה את התועלת שלה לשליטה בלחצים בחולי גלאוקומה.
הפניות:
1. האקדמיה האמריקאית לרפואת עיניים. (2017). גלאוקומה ראשונית עם זווית פתוחה: ברימונידין.
2. Impagnatiello F, Toris CB, Gale DC, Prasanna G, Borghi V, Chiroli V, et al. (2015). יעילות ובטיחות של תמיסת עיניים ברימונידין 0.1% בחולים עם גלאוקומה פתוחת זווית או יתר לחץ דם עיני. מחקר וחוות דעת רפואית נוכחית, 31(7), 1403-12.
3. Jampel H. (2001). לחץ מטרה בטיפול בגלאוקומה. Journal of Glaucoma, 10, S17-9.
4. Kramer SG, Toris CB, Yablonski ME, Camras CB. (2001). ברימונידין לעומת טימולול: השוואה (תוך) אינדיבידואלית של סבילות ויעילות. Journal of Glaucoma, 10(2), 151-8.
5. Lee JH, Kim SJ, Kim YJ, Choi J, Kim CY. (2019). יעילות ובטיחות לטווח ארוך של תמיסת ברימונידין טרטרט 0.1% תמיסת עיניים: מחקר בן שנתיים. BMC Ophthalmology, 2(19), 1.
6. נובאק GD. (2001) מתן תרופות לעיניים: שיקולי פיתוח ורגולציה. פרמקולוגיה וטיפול קליני, 69(5), 348-54.
7. טוריס CB, Tafoya ME, Camras CB, Yablonski ME. (1995). השפעות של אפרקלונידין על דינמיקת הומור מימי בעיניים אנושיות. רפואת עיניים, 102(3), 456-61.
שלח חקירה
ידע בתעשייה קשורה
- כיצד פועל Camostat Mesilate?
- האם Dirithromycin הוא אנטיביוטיקה מרכזית?
- מהם השימושים הרפואיים של אזפרון טרטרט?
- האם ניתן להשתמש ב-Crotamiton API לבעיות עור אחרות?
- מהם השימושים המעשיים המובילים לאבקת פנולפתלין?
- האם סידן מאלאט גורם לעצירות?
- האם דפסון גורם לטיהור?
- מהן תופעות הלוואי של תמצית גינקו בילובה?
- למה משמש בימטופרוסט?
- מה עושה Apigenin לעור שלך?