האם טרטרט ברימונידין הוא חוסם בטא?

טרטרט ברימונידין היא תרופה המשמשת בדרך כלל לטיפול בגלאוקומה, מצב המשפיע על עצב הראייה ויכול לגרום לחוסר מזל בראייה בכל פעם שאינה מטופלת. בכלל לא כמו חוסמי בטא, שהם קבוצת תרופות מעורבת בקביעות נוספת לטיפול בגלאוקומה, ברימונידין מנהל מערכת פעילות חלופית להורדת לחץ תוך עיני (IOP).

הבנת הסדר התרופתי והתכונות של ברימונידין מסבירה את תפקידו המועיל בטיפול בגלאוקומה. כאגוניסט אדרנרגי אלפא-2, ברימונידין ממריץ את קולטני אלפא-2 בעין, מה שמביא לירידה ביצירת ההומור המימי, הנוזל התופס את החלל שבין הקרנית לנקודת המוקד. ירידה זו ביצירת הומור נוזלי מובילה להורדת IOP, ובהמשך מסייעת במניעת נזק נוסף לעצב הראייה.

למרות השפעתו על יצירת הומור נוזלי, ברימונידין משפיע בנוסף על הרשת הטראבקולרית, סידור הפסולת הרגיל של העין. על ידי הידוק הוורידים ברשת הטרבקולרית, ברימונידין פועל על שפיכת הומור מימי, ומוסיף עוד יותר לירידה ב-IOP.

טרטרט ברימונידין נגיש הן בצורות קונבנציונליות והן בצורות מותגיות ובדרך כלל מכוון כטיפות עיניים. לתרופה יש התחלה מהירה של פעילות, כאשר הירידה הגדולה ביותר ב-IOP מתרחשת באופן קבוע בתוך שעה עד שעתיים של ארגון. משך הפעילות הוא בסביבות 12 שעות, והתרופה עשויה להיות מווסתת עד מספר פעמים ביום כדי להשיג את הירידה האידיאלית ב-IOP.

בעוד שברימונידין טרטרט נשמר בגדול, חלק מהחולים עלולים להיתקל בהשפעות מקריות כמו יתר לחץ דם חולף, יובש בעיניים והשפעות מטרידות חזותיות. ספקי טיפול רפואי צריכים לסנן מטופלים בתשומת לב לאיתור השפעות שליליות אלו ואחרות, במיוחד כאשר התרופה מתחילה או משתנה המינון.

בתקציר, טרטרט ברימונידין היא תרופה משמעותית בטיפול בגלאוקומה, ומרכיב הפעילות המדהים שלה, כולל קולטני אלפא-2 בעין, מפריד בינה לבין סוגים שונים של מרשמים להורדת IOP, כמו חוסמי בטא. הבנת התכונות הפרמקולוגיות של טרטרט ברימונידין היא קריטית עבור ספקי שירותים רפואיים בפיקוח מוצלח על חולים עם גלאוקומה ויתר לחץ דם חזותי.

.

איזה סוג תרופה הוא טרטרט ברימונידין?

בעוד ששניהם משמשים לטיפול בגלאוקומה, טרטרט ברימונידין אינו חוסם בטא. באופן ספציפי:

- ברימונידין הוא אגוניסט אדרנרגי אלפא-2. הוא מפעיל קולטני אלפא-2 על האפיתל הריסי של העין.

- חוסמי בטא כמו טימולול פועלים על ידי חסימת קולטני בטא-1 ובטא-2, ומעכבים ייצור הומור מימי.

אז בעוד ששני המעמדות מפחיתים את הלחץ התוך עיני (IOP), הם פועלים על אדרנורצפטורים שונים כדי להשיג את האפקט הזה. חוסמי בטא מעכבים ייצור הומור מימי על ידי חסימת קולטני בטא. ברימונידין מדכא היווצרות הומור מימי ומגביר את יציאת ה-Uveoscleral על ידי גירוי קולטני אלפא-2.

בנוסף למנגנונים שונים, לברימונידין תחילת פעולה מהירה יותר ומשך זמן ארוך יותר מאשר לרוב חוסמי הבטא. ברימונידין גם חודר לזרם הדם במידה פחותה, ומפחית תופעות לוואי מערכתיות. אז בעוד ששניהם מנמיכים את IOP, ברימונידין מספק תכונות ייחודיות כאגוניסט אלפא.

מהם היתרונות של ברימונידין על פני חוסמי בטא?

כמה מהיתרונות בשימוש Brimonidine Tartrate API במקום חוסמי בטא כמו טימולול לטיפול בגלאוקומה כוללים:

- התחלה מהירה יותר - ברימונידין מתחיל להוריד את IOP תוך שעה, לעומת 1-2 שעות עבור timolol. זה מספק הקלה סימפטומטית מהירה יותר.

- ספיגה מערכתית נמוכה יותר - פחות מ-4% מהמינון הניתן נכנס לזרם הדם לעומת מעל 20% עבור חוסמי בטא. זה ממזער תופעות לוואי מערכתיות.

- משך זמן ארוך יותר - הפחתת IOP נמשכת עד 12 שעות עם ברימונידין, לעומת 6-8 שעות עבור רוב חוסמי הבטא. זה מאפשר מינון פעמיים ביום.

- פחות אלרגיה/סובלנות - טיפות עיניים חוסמות בטא גורמות לעיתים קרובות לתגובות אלרגיות וטכיפילקסיס. ברימונידין שומר על יעילות לאורך שנים של שימוש.

- השפעות משלימות - שלא כמו חוסמי בטא, ברימונידין גם מעודד כיווץ כלי דם ברשתית והגנה עצבית. זה מספק יתרונות טיפוליים נוספים.

בעוד שחוסמי בטא יעילים ביותר, ברימונידין מציע יתרונות בחולי גלאוקומה המודאגים מתופעות לוואי תרופתיות, סיכוני אלרגיה או נוחות.

מהם החסרונות או הסיכונים בשימוש בברימונידין?

ישנם כמה חסרונות הקשורים לשימוש בברימונידין לעומת חוסמי בטא:

- יותר גירוי עיני - ברימונידין נוטה יותר לגרום לצריבה זמנית, צריבה או היפרמיה של העיניים. ניהול תקין יכול למזער זאת.

- עלות גבוהה יותר - ברימונידין יקר יותר מטימולול גנרי. עם זאת, תוכניות ביטוח רבות מכסות את העלות.

- סיכון ריבאונד - הפסקה פתאומית של ברימונידין יכולה להעלות את IOP. נדרשת הפחתה כדי למנוע ריבאונדים.

- השפעות קרדיווסקולריות - ברימונידין עשוי להוריד את לחץ הדם ולהחמיר את יתר לחץ הדם. זהירות מומלצת בקרב קשישים או חולים במחלות לב וכלי דם.

- ישנוניות - עקב דיכאון של מערכת העצבים המרכזית, חלק מהמטופלים חווים עייפות או נמנום לאחר נטילת ברימונידין. זה בדרך כלל משתפר עם המשך השימוש.

למרות שהם בטוחים ויעילים לרוב החולים, יש לקחת בחשבון גורמים אלה בעת ההחלטה אם להשתמש בברימונידין או בטיפות עיניים חוסמות בטא. דון בכל האפשרויות עם רופא עיניים כדי לקבוע את משטר הטיפול האופטימלי בגלאוקומה.

האם ניתן להשתמש בחוסמי ברימונידין ובטא ביחד?

כן, ברימונידין נרשם לעתים קרובות עם חוסם בטא כמו טימולול. טיפול משלים זה מנצל את המנגנונים המשלימים שלהם להורדת IOP.

מחקרים מראים ששילוב של ברימונידין וטימולול מספק אפקט תוסף של הורדת IOP. השימוש בהם יחד מספק הפחתת לחץ נוספת של 1-2 מ"מ כספית בהשוואה לכל אחת מהתרופות לבדן.

טיפול משלים נפוץ כאשר מונותרפיה בתרופה בודדת אינה מפחיתה במידה מספקת את IOP. ברימונידין עובד היטב עם חוסמי בטא מכיוון שאין אינטראקציות שליליות בין תרופתיות. מטרות הקולטן והמנגנונים השונים מאפשרים את ההשפעה המשולבת תוך מזעור תופעות הלוואי.

עם זאת, ייתכן שיהיה צורך להפחית את ריכוז הברימונידין ל-0.1% בשימוש עם חוסם בטא, שכן ל-0.15% בלבד יש יעילות דומה לשילוב. אבל בשימוש יחד בצורה מתאימה, חוסמי ברימונידין ובטא יכולים לייעל את הטיפול בגלאוקומה.

לסיכום, בעוד ששניהם מנמיכים את IOP, Brimonidine Tartrate API בעל מנגנון פעולה מובהק כאגוניסט אלפא-2, שלא כמו חוסמי בטא. ברימונידין מציע התחלה מהירה יותר ומשך פעולה ארוך יותר, אך עלול לגרום לגירוי עיני יותר. הוא מספק חלופה יעילה לטיפול בגלאוקומה, במיוחד כאשר תופעות לוואי או תגובות גרועות מגבילות את אפשרויות חוסמי הבטא. וניתן לשלב את שני מחלקות התרופות להשפעה מוגברת של הורדת IOP. זיהוי ההבדלים בין חוסמי בטא מדגיש את הנישה הטיפולית של ברימונידין.

הפניות:

1. האקדמיה האמריקאית לרפואת עיניים. (2017). טרטרט ברימונידין 0.1%. 

2. Fellman RL, Sullivan EK, Ratliff M, Silver LH, Whitson JT, Turner FD, et al. (2017). השוואה בין תמיסת עיניים 0.004%/טימולול 0.5% קבועה בשילוב קבוע וברמונידין 0.2%/טימולול 0.5% תמיסת עיניים משולבת קבועה להפחתת לחץ תוך עיני ותופעות לוואי בחולים עם גלאוקומה עם זווית פתוחה או יתר לחץ דם עיני. רפואת עיניים קלינית (אוקלנד, ניו זילנד), 11, 453-460.

3. Li N, Wang N, Wang Q, Zhang X, Thomas R, Sun X. (2020). ברימונידין לגלאוקומה. Cochrane Database of Systematic Reviews, גיליון 4. אמנות. מס': CD007035.

4. נובאק GD. (2001). מתן תרופות לעיניים: שיקולי פיתוח ורגולציה. פרמקולוגיה וטיפול קליני, 69(5), 348-54.

5. שומאן JS. (2016). תרופות נגד גלאוקומה: סקירה של בעיות בטיחות וסבילות הקשורות לשימוש בהן. Clinical Therapeutics, 38(10), 2167-2188.

6. טוריס CB, Tafoya ME, Camras CB, Yablonski ME. (1995). השפעות של אפרקלונידין על דינמיקת הומור מימי בעיניים אנושיות. רפואת עיניים, 102(3), 456-61.