לינאקלוטיד אצטט

מספר CAS: 851199-59-2
מראה: אבקה גבישית לבנה או כמעט לבנה
סטנדרט: בתוך הבית
יישום: כיתה קוסמטית
יכולת אספקה: 50 ק"ג לחודש
רצף:H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asp-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH, מחזורי (1-6), (2-10), (5- 13)-טריס(דיסולפיד)
טוהר: ≥98%
תשלום: T/T, LC או DA
זמן אספקה: מלאי מוכן במחסן מקומי, 1-3 ימים
מוצא: סין
משלוח: DHL, FedEx, TNT, EMS, בדרך ים, באוויר
לא יכול למכור ליחידים
  • משלוח מהיר
  • בקרת איכות
  • שירות לקוחות 24 / 7
מבוא מוצר

אנו מספקים Linaclotide Acetate

לינאקלוטיד אצטט הוא מוצר באיכות גבוהה שאנו מציעים. זהו אגוניסט חזק ובררן של גואנילט ציקלאז-C, אשר ממלא תפקיד חשוב בוויסות הסתרת נוזל המעי ותנועתיותם. Linaclotide הוכח כיעיל בטיפול בדפוס מעי מעוות עם עצירות (IBS-C) ועצירות אידיופטית רגילה (CIC). מוצר זה מיוצר באמצעות טכנולוגיה מתקדמת ומובטחת לעמוד בנורמות האיכות הגבוהות ביותר. שלח לנו רגע כדי ללמוד עוד על Linaclotide וכיצד זה יכול להועיל לעסק שלך.

 


מה זה לינאקלוטיד אצטט?

Linaclotide Acetate הוא צבע שומן לבן עד אפור ללא צורה; עונה מעט במים ונתרן כלורי תוצאה ללא מים (0.9). אצטיללינאלופיד הוא מבנה פפטידים סינתטי המכיל 14 חומצות אמינו, הקשורות למשפחת הפפטידים הגואנוזין האנדוגניים. זוהי התרופה היחידה המאושרת מבחינה קלינית GC-C(guanylate cyclase-C) לפעולת מעיים מקורית, וניתן להשתמש בה לטיפול במקרים של מבוגרים עם דפוס מעי מעוות עצירות (IBS-C) ועצירות אידיופטית רגילה (CIC).

 

מידע בסיסי

שם המוצר: Linaclotide

רצף: H-Cys Cys Glu Tyr Cys Asp Pro Ala Cys Chr Gly Cys Tyr OH, מחזורי (1-6), (2-10), (5-13) tris (דיסולפיד)

CAS: 851199-59-2

MF:C59H79N15O21S6

MW:1526.74

EINECS: 251-228-4

מס' MDL:MFCD20526656

נוסחה מבנית:

מוצר-1-1

מוצא: סין

תחום יישום: משמש לטיפול בעצירות אידיופטית כרונית מבוגרים ותסמונת המעי הרגיז (IBS-C)

זמן אספקה: במלאי

 

מפרט טכני

פריט

מפרט

תוצאות

מראה חיצוני

אבקת גבישי לבן או כמעט לבן

עומד

זהות לפי HPLC

התגובה זהה להפניה
חומר

עומד

הרכב חומצות אמינו

±20% מהתיאורטי

עומד

טוהר (HPLC)

≥% 98.0

99.5%

חומר קשור
(על ידי HPLC)

סה"כ זיהומים (%)≤2.0%

0.5%

הטומאה היחידה הגדולה ביותר (%)≤1.0%

1.0%

תוכן אצטט (על ידי HPLC)

≤15%

עומד

תכולת מים (על ידי HPLC)

≤5.0%

3.0%

אנדוטוקסינים חיידקיים

≤5IU/mg

עומד

סיכום:

תואם למפרט הארגון.

חבילה: 1 גרם; 5 גרם; 100 גרם או לפי הדרישות שלך

אחסון: לשמור במיכלים צפופים ועמידים בפני אור במקום קריר

חיי מדף: 24 חודשים

 


מנגנון הפעולה

לינאקלוטיד אצטט הוא אגוניסט לקולטן גואנילאט ציקלאז-C (GCCA) עם סחורות משככי כאבים קרביים ומאמץ אנדוקריני. לינלוטיד והמטבוליטים הפעילים שלו יכולים להיקשר לקולטן guanylate cyclase-C(GC-C) על פני לומן האפיתל של המעי הדק. במודלים של חיות, באמצעות ההפעלה של GC-C, לנאלופיד יכול להקל על כאבים קרביים ולשפר את מהירות ההובלה של מערכת העיכול. בבני אדם, תרופה זו יכולה גם להגביר את מהירות הובלת המעי הגס. התוצאה של הפעלת GC-C היא עלייה בתשומת הלב התוך תאית והחוץ תאית cGMP( Cyclic guanosine). cGMP חוץ-תאי יכול להפחית את המאמץ של חוטי כאב גחמה-חוטים ולהקל על כאב קרביים ביצורי מודל. cGMP תוך תאי יכול להגביר את החגירה של כלוריד וביקרבונט במעי הדק על ידי הפעלת CFTR (בקר הולכה על פני cystic fibrosis transmembrane), מה שמוביל בסופו של דבר להחבאה מוגברת של נוזל המעי הדק ולמהירות הובלה מהירה של המעי.

 


פרמקודינמיקה

למרות שהמוצרים הפרמקולוגיים של LINZESS לא הוערכו לחלוטין בבני אדם במחקרים קליניים, LINZESS הראתה שינויים הרמוניים בציון קונפורמציה של קופרוליט (BSFS) באמצעות בריסטול וממד מוגבר של תדירות קופרוליט.

 


פרמקוקינטיקה

טבילה לאחר מתן דרך הפה, ל-LINZESS טבילה נמוכה וזמינות ביולוגית נמוכה. תשומת הלב של לנאלופיד והמטבוליטים הפעילים שלו בצינור לאחר מתן פומי של 145 מיקרוגרם או 290 מיקרוגרם היא מתחת לגבול הכימות. לפיכך, לא ניתן לחשב פרמטרים פרמקוקינטיים סטנדרטיים הדומים לשטח תחת רוח (AUC), קשב חיצוני (Cmax) ומחצית חיים (t?).

הפצה בהתחשב בכך שלא ניתן למדוד את תשומת הלב בדם של בולוסים פומיים של לנאלופיד לטיפול, הצפי הוא שלינלופיד יחולק למגבת קטנה באמת.

מטבוליזם לינלוטיד עובר חילוף חומרים כמטבוליט הפעיל העיקרי שלו במערכת העיכול על ידי איבוד חצי הטירוזין הסופי שלו. לינלוטיד והמטבוליטים שלו הם פרוטאוליטיים ומתכלים לפפטידים נמוכים יותר והם באופן טבעי חומצות אמינו במעי הדק.

חיסול לאחר האכלה ודיאטה, ניתנו לנבדקים 290 מיקרוגרם של LINZESS מדי יום למשך 7 ימים במצטבר. ההתאוששות הממוצעת של פפטידים פעילים בדגימות צואה הייתה כ-5%( בצום) וכ-3%(באכילה), ולמעשה, כולם היו מטבוליטים פעילים.

השפעת מזון במחקר מוצלב, 18 נבדקים בריאים קיבלו LINZESS290 מיקרוגרם במדינות אוכלות וגם במדינות שאינן אוכלות למשך 7 ימים במצטבר. לא זוהו מטבוליטים פעילים של לנאלופיד בצינור. נטילת LINZESS ללא שתן לאחר ארוחת בוקר עתירת שומן מביאה לתדירות מתקדמת של צואה רופפת ויציאות בהשוואה לנטילתה על בטן ריקה (ראה סגנונות לכסניות וסגנונות מתן (2.1,2.2)). בניסויים קליניים, LINZESS ניתנת על בטן ריקה לפחות 30 נצנצים לפני ארוחת הבוקר.

 


שיטת הכנה

חמצון סלקטיבי למחצה ליצירת שלושה זוגות של קשרי דיסולפיד לסינתזה של לנאלופיד. באמצעות אסטרטגיית סינתזה מוצק של Fmoc, שרף Wang שימש כנשא לסינתזה של שלוש תרכובות מבשר ליניאריות של [4Trt+2Acm] ושלושה [2Trt+4Acm] לנאלופיד. תוך כדי פיצוח השרף, הוסרה קבוצת ההגנה Trt על ציסטאין, ונוצרו קשרי דיסולפיד חלקיים בשיטת החמצון הקטליטי של ההמין כלוריד. בתגובה הבאה, נעשה שימוש במערכת דיפנילסולפוקסיד [PhS (O) Ph]/טרימתיל כלורוסילאן (CH3SiCl3) להסרת קבוצת ההגנה Acm ב-TFA ויצירת קשרי הדיסולפיד הנותרים. ה-6 המסונתזים מבין הפפטידים המבשרים הליניאריים, שלושה הצליחו להשיג לנאלופיד עם שיעורי המרה גבוהים, וציסטאין מוגן Acm יושם בהצלחה לסינתזה של לנאלופיד.

(1) הצימוד של חומצת האמינו הראשונה והשרף בסינתזה של פפטידים: שקלו שרף Wang (1g, 0.72mmol/g) בכור פאזה מוצק של 25 מ"ל והתפחו עם 15 מ"ל CH2Cl2 למשך שעתיים. שקלו Fmoc Tyr (tBu) (2g, 0.99mmol), HBTU (2.16g, 0.82mmol) ו-HOBT (2.16g, 0.29mmol) והמיסו אותם ב-2.16ml DMF. לאחר ההפעלה עם DIEA (15 מ"ל, 1.82 ממול), הוסף אותם לכור פאזות מוצק ונער בטמפרטורת החדר למשך 11.04 שעות. הוסף אנהידריד אצטי: פירידין: DMF=3:2:1 (V/V/V) (3 × 1 דקות) לאיטום, ושטוף את השרף ברצף עם DMF (30 × 4 דקות), CH1Cl2 (2 × 4 דקות) ו-DMF (1 × 4 דקות). צימוד של חומצות אמינו שנותרו: בעקבות רצף חומצות האמינו של לנאלופיד, חזור על השלבים לעיל עבור צימוד והסרת Fmoc. לאחר צימוד כל חומצת אמינו, השתמש בריאגנט Kasier לזיהוי, וזיהוי פרולין (פרו) בשיטת bromophenol blue. אם תגובת הצבע שלילית, המשך למחזור הצימוד הבא. אחרת, חזור על שלב הצימוד. תמוגה פפטיד: לאחר השלמת הצימוד, שקלו את שרף הפפטיד והכניסו אותו לבקבוק תגובה. הכן את תמיסת התמוגה ביחס של 1 גרם שרף וחומר תמוגה של 1 מ"ל. תחת הגנת חנקן, הוסף TFA: מים: בנזיל גופרתי: פנול: EDT=5:82.5:5:5 (V/V/V/V/V). לאחר שעתיים של תמוגה, סנן ושטוף עם כמות קטנה של TFA ו-CH2.5Cl2 שלוש פעמים. מערבבים את התסנין. נשפו 2/2 מנפח התסנין המתקבל עם חנקן והורידו אותו לתוך כמות גדולה של אתר קרח כדי לזרז משקעים צברי לבן. צנטריפוגה לקבלת הפפטיד הגולמי המתאים.

(2) טיהור וניתוח פפטידים: הפפטידים הגולמיים שיתקבלו יומסו בכמות קטנה של מים וינוהרו באמצעות Waters600 semi preparative phase נוזלי ועמודת הכנה XB-C18. בתנאי שלב נוזלי בעלי ביצועים גבוהים, שלב A הנייד הוא מים (המכיל 0.1% חלקיק נפח של TFA); שלב ב' נייד: אצטוניטריל (המכיל 0.1% חלקיק נפח של TFA); שיפוע פאזה נייד: שלב נייד B15% עד 50% (שבר נפח), 20 דקות; קצב הזרימה הוא 3 מ"ל/דקה; זיהוי באורך גל של 220 ננומטר. אסוף את השיא הראשי, סובב ואדה כדי להסיר אצטוטריל, והקפיא יבש כדי להשיג פפטיד טהור.

(3) יצירת קשרים דיסולפידים על ידי חמצון קטליטי של heme chloride ליצירת קשרי דיסולפיד: שקלו את הפפטיד המבשר הליניארי של לנאלופיד (3mg, 2 μ mol) עם קבוצת מגן Trt הוסרה, ממיסים אותו בתמיסת חיץ של Tris HCl ב-pH 8.0 (5 מ"ל), הוסיפו 20% (בנפח) של heme chloride (המכיל כמות קטנה של DIEA), ערבבו בטמפרטורת החדר ופתחו למשך שעתיים, ונתחו את התגובה על ידי HPLC בסוף התגובה PhS (O) Ph/CH2SiCl3 מסיר קבוצות הגנה Acm ויוצר קשרים דיסולפידים: שקלו את הפפטיד (3 מ"ג, 0.6 מיקרון מול), ממיסים אותו ב-TFA (0.4 מ"ל), הוסיפו CH0.4SiCl3 (3 μ ל', 12 שוות), PhS (O) Ph (250 מ"ג, 0.8 שוות), אתר בנזיל (10 מיקרומטר, 4.3 מק"ל), מערבבים בטמפרטורת החדר ופותחים למשך 100 דקות, מוסיפים אתר יבש (20 מ"ל), מנערים עם 10 מול/ליטר חומצה אצטית (4 מ"ל), קח את השלב המימי לניתוח והפרדה של HPLC.

מוצר-1-1

האיור מציג את המסלול להיווצרות של לנאלופיד המכיל שלושה זוגות של קשרי דיסולפיד באמצעות אסטרטגיית חמצון סמי סלקטיבית

 


בקשה

משמש לטיפול בתסמונת המעי הרגיז עם עצירות (IBS-C) ועצירות אידיופטית כרונית (CIC).

 



טווח תשלום

payment.webp


למה לבחור ב-Xian Yihui?

משוב לקוחות

Customer Comments.webp

תעודות שיאן ייהוי

000certificate.webp

היתרון שלנו

ניסיון עשיר: יש לנו 13 שנות ניסיון מקצועי;

לקוחות בכל רחבי העולם: מוכרים ליותר מ-100 מדינות;

לספק מוצרים מגוונים: המוצרים יושמו על כל המותגים הבינלאומיים הגדולים בתחומי התרופות, תוספי תזונה, קוסמטיקה, תזונה לבעלי חיים ומזון פונקציונלי.

מראש מחיר: MOQ נמוך עם מחיר תחרותי;

הסמכת איכות: ISO; חלאל; כשרות

שירות לאחר המכירה: צוות מקצועי 7*24 שעות שירות לקוחות.



איפה לקנות?

לסיכום, כאיש מקצוע לינאקלוטיד אצטט יצרן, יש לנו טכנולוגיה מתקדמת, יתרון בקנה מידה, האיכות הטובה ביותר, ניסיון ייצור עשיר ושירותים מצוינים. יתרונות אלו יגרמו לו לבלוט בתחרות בשוק ולזכות בעוד אמון ותמיכה בלקוחות.

אם אתם רוצים לדעת עוד עליו או מעוניינים לרכוש אותו, אתם יכולים לפנות אלינו בכל עת. אנו נשיב לך בהקדם האפשרי לאחר שנראה את ההודעה.

פרטי הקשר שלנו:

דואר אלקטרוני: sales@yihuipharm.com
טלפון: 0086-29-89695240
WeChat או WhatsApp: 0086-17792415937

תגיות חמות: לינאקלוטיד אצטט, סין, יצרנים, ספקים, סיטונאי, קנייה, מפעל, בתפזורת, מחיר, למכירה

לשלוח הודעה

אם יש לך שאלה כלשהי לגבי הצעת מחיר או שיתוף פעולה, אל תהסס לשלוח לנו דוא"ל ב-E-mail או השתמש בטופס החקירה הבא. נציג המכירות שלנו ייצור איתך קשר תוך 24 שעות. תודה על התעניינותך במוצרים שלנו.

שילחו